Die Bioverfügbarkeit ist ein zentraler pharmakokinetischer Parameter, der das Ausmaß und die Geschwindigkeit misst, mit der der Wirkstoff eines Arzneimittels aus seiner pharmazeutischen Form absorbiert wird und am Wirkort zur Verfügung steht. Bei intravenös verabreichten Arzneimitteln beträgt die Bioverfügbarkeit per Definition 100 %. Bei oral verabreichten Medikamenten ist sie jedoch oft geringer, bedingt durch unvollständige Resorption und den First-Pass-Metabolismus in der Darmwand und der Leber.
Die absolute Bioverfügbarkeit vergleicht die orale mit der intravenösen Verabreichung, während die relative Bioverfügbarkeit zwei verschiedene Formulierungen (z.B. Test vs. Referenz) vergleicht, was die Grundlage für Bioäquivalenzstudien bildet. Für CROs, die frühe klinische Studien durchführen, ist die Bestimmung der Bioverfügbarkeit ein entscheidender Schritt, um die richtige Dosierung für spätere Phasen festzulegen und die Formulierung zu optimieren. Sie erfordert präzise pharmakokinetische Probenahmen und validierte bioanalytische Methoden, um die Konzentration des Wirkstoffs im Blutkreislauf über die Zeit zu messen.